Новости

4 декабря, 2019 12:47

Создано «противоядие» от миорелаксантов

Источник: Индикатор
Ученые получили вещество, которое ускоряет процесс восстановления функции мышц после операции. Его производство дешевле аналогов, а вред от побочных эффектов ниже. Результаты поддержанного грантом Президентской программы исследовательских проектов Российского научного фонда исследования опубликованы в Organic and Biomolecular Chemistry.
Источник: Kateryna Kon/Science Photo Library/Getty Images
Картинка: группа профессора Ивана Стойкова. Источник: Дмитрий Шурпик
Картинка: академик Евгений Никольский. Источник: Дмитрий Шурпик
3 / 4
Источник: Kateryna Kon/Science Photo Library/Getty Images
Картинка: группа профессора Ивана Стойкова. Источник: Дмитрий Шурпик
Картинка: академик Евгений Никольский. Источник: Дмитрий Шурпик

В ходе большей части операций врачи вводят пациентам миорелаксанты — препараты, которые расслабляют мышцы. Они не позволяют им непроизвольно сокращаться и делают мягкими и податливыми для работы. Это происходит благодаря тому, что соединение блокирует рецепторы в нервных окончаниях, через которые подаются сигналы от мозга к мышцам. Продолжительность этой блокады зависит не только от лекарственного средства, но и от особенностей организма пациента.

Иногда при введении миорелаксанта он начинает действовать на мышцы, участвующие в дыхании. Из-за этого пациент не начинает дышать сам и может даже умереть, не приходя в сознание. Потому сразу после операций такие препараты необходимо удалять из организма. Сегодня для прекращения действия самых распространенных миорелаксантов применяют сугаммадекс. Он связывает молекулу миорелаксанта по принципу «гость — хозяин»: меньшая молекула оказывается захвачена в полости большей. В составе такого комплекса миорелаксант уже не действует на пациента и свободно выводится через почки.

Однако у некоторых людей наблюдается повышенная чувствительность или даже непереносимость этого препарата. Инъекция такого препарата также очень дорога — порядка тысячи евро.

Химики Казанского федерального университета совместно с коллегами из Казанского научного центра РАН и Университета Брайтона предложили использовать в качестве аналога сугаммадекса производные пиллар[5]арена. Преимущество этого вещества заключается в простоте его производства и низкой токсичности. В отличие от гамма-циклодекстрина, который можно получить только с примесями, пиллар[5]арен синтезируют в чистом виде, потому он не требует дополнительной очистки. Химики доказали, что пиллар[5]арен взаимодействует с миорелаксантом бромидом рокурония в воде и образует комплексы «гость – хозяин».

Строение комплексов изучили целым спектром физических методов с привлечением квантово-химических расчетов. Токсичность полученного соединения проверили на культурах человеческих клеток легких и печени.

И при обработке только производным пиллар[5]арена, и при его комбинации с рокуронием все клетки выжили.

Сугаммадекс в таком же тесте оказался более токсичен: под действием его смеси с рокуронием погибли 25% клеток печени и 20% клеток легких.

Последней стала проверка действия препарата на диафрагмах мышей. Электростимуляцией в них вызывали сокращение мышц, а затем погружали в раствор миорелаксанта. Мышечные сокращения при этом останавливались, после чего вводились исследуемые учеными препараты.

Эффект сугаммадекса и производного пиллар[5]арена оказался равнозначным: оба вещества сняли нервномышечную блокаду.

13 сентября, 2024
Химики СПбГУ создали гибридные светящиеся полимеры для датчиков и экранов гаджетов
Ученые Санкт-Петербургского университета синтезировали гибридные соединения из лантаноид...
12 сентября, 2024
Соленость Атлантического океана за 70 лет ощутимо изменилась
За последние 70 лет соленость некоторых областей северной части Атлантического океана отчетливо из...