«Предложенный подход позволил повысить растворимость барицитиниба в семь раз и отказаться от использования высоких концентраций лекарства, которые могут быть токсичными и привести к побочным эффектам. В дальнейшем мы планируем провести подобные исследования с другими соединениями, повышающими растворимость, чтобы еще больше увеличить биодоступность барицитиниба», - заявила научный сотрудник Института химии растворов РАН Екатерина Делягина.
За последнее десятилетие появилось несколько принципиально новых методов лечения рака и других болезней, основанных на базе различных наночастиц. В одних случаях эти структуры принимают непосредственное участие в уничтожении опухоли или ликвидации источника болезни, а в других - служат средством доставки лекарств и токсинов в опухоль или орган, что позволяет врачам усилить эффективность работы этих веществ и снизить их дозу.
Делягина и ее коллеги разработали специализированные наносферы, способные запасать в себе молекулы противовоспалительного лекарства барицитиниба, широко применяемого для борьбы с ревматоидным артритом. Это открытие совершено в ходе опытов с наночастицами, состоящими из так называемых полоксамеров - полимерных соединений, состоящих из полиоксиэтилена и полиоксипропилена.
Как объясняют химики, эти наносферы устроены таким образом, что на их поверхности находятся гидрофильные «хвосты» полимерных молекул, активно взаимодействующие с водой, тогда как внутри формируется гидрофобная среда. Это позволяет использовать структуры из полоксамеров для транспортировки гидрофобных молекул внутри организма человека и их адресной доставки в пораженные ткани и органы.
Ученые изучили влияние полоксамерной упаковки на эффективность доставки барацитиниба. Для этого они подготовили наносферы на базе четырех популярных форм этих полимеров, наполнили их лекарством и проследили за тем, как эти частицы ведут себя внутри раствора, похожего по своим свойствам на среду внутри желудочно-кишечного тракта.
Последующие опыты показали, что «упаковка» препарата улучшила его растворимость примерно в семь раз, причем наиболее эффективными в этом отношении оказались самые крупные наночастицы, вмещающие в себя большое число молекул барацитиниба. При этом ученые обнаружили, что эти частицы относительно плохо проникают в кровоток через поры в стенках кишечника, что говорит о необходимости подбора оптимального размера наноструктур и их концентрации при их использовании для лечения артрита.
Последующие опыты помогли химикам подобрать оптимальные концентрации и размеры наночастиц, которые позволяют доставить внутрь организма максимальное количество препарата в той форме, в которой он будет активно воздействовать на пораженные суставы и иммунную систему. Как надеются ученые, это позволит значительно снизить дозу барацитиниба и сделать его более безопасным для здоровья пациентов.
Если вы хотите стать героем публикации и рассказать о своем исследовании, заполните форму на сайте РНФ
