Новости

3 мая, 2017 17:14

Российские ученые предложили новые подходы к созданию препаратов против ВИЧ

Источник: Газета.ru
Источник: Пресс-служба РНФ

Ученые из Института элементоорганических соединений РАН им. А.Н. Несмеянова и Института проблем химической физики РАН получили ряд новых водорастворимых производных фуллеренов, обладающих высокой активностью против вируса иммунодефицита человека. Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда (РНФ), опубликованы в журнале Organic and Biomolecular Chemistry.

Вирусные инфекции составляют более 90% инфекционных патологий человека. Гепатит С, грипп, ВИЧ-инфекция, а также инфекции, вызванные вирусами простого герпеса и цитомегаловирусом человека, – широко распространенные заболевания, ежегодно приводящие к множествам смертей. Для предотвращения заражения этими инфекциями в настоящее время отсутствуют эффективные профилактические средства: например, вакцины против гриппа широко используются, однако их эффективность не всегда высока в связи с часто меняющимся набором циркулирующих штаммов. В качестве основы для новых препаратов для подавления ВИЧ ученые уже давно рассматривают возможность использования производных фуллеренов, в исследовании которых Россия занимает одно из ведущих мест в мире.

Фуллерены – это сравнительно новая модификация углерода, принципиально отличная от алмаза и графита, которые демонстрируют, соответственно, трехмерный и двумерный мотивы связывания атомов в решетке. Фуллерены с этой точки зрения считаются точечными структурами, в которых атомы углерода образуют замкнутые каркасные молекулы. К примеру, наиболее распространенным является C60 фуллерен, молекулы которого состоят из 60 атомов углерода и напоминают по форме футбольный мяч с 12 пятиугольными и 20 шестиугольными гранями.

Известно, что исследование биологической активности производных фуллеренов долгое время ограничивалось малой доступностью их водорастворимых соединений, имеющих однозначно установленный состав и строение.

«Молекулы фуллерена гидрофобны, и для того, чтобы обеспечить их растворение в воде или других полярных растворителях, необходимо присоединить несколько ионных функциональных групп. Подобного рода функционализацию фуллерена крайне сложно осуществить стандартными методами. Однако эту задачу можно сравнительно легко решить, если в качестве предшественника использовать не фуллерен, а его галогениды, например хлорфуллерен C60Cl6», – рассказал заведующий лабораторией кандидат химических наук Павел Трошин.

Ранее химики систематически изучили реакции хлорфуллерена C60Cl6 и разработали методы селективного синтеза соединений со связями C-C-, C-S, C-N и C-P между каркасом фуллерена и органическими соединениями. Полученные водорастворимые производные фуллеренов обладают противовирусными, противоопухолевыми и нейрозащитными свойствами. Как выяснилось, биологическое действие соединений сильно зависит от типа связи между углеродным каркасом и органическими соединениями.

В данной работе ученые сосредоточились на получении и исследовании принципиально новой группы соединений, в структуре которых органические добавки присоединены к углеродному каркасу связями C-O. Исследуя взаимодействие хлорфуллерена C60Cl6 со спиртами, химики обнаружили несколько новых реакций, позволяющих получать различные классы соединений с присоединенными фрагментами спиртов и гидроксикислот.

«Мы получили водорастворимое производное фуллерена с пятью остатками 3-гидроксопропановой кислоты, которое показало высокую ингибирующую активность по отношению к вирусу иммунодефицита человека. Полученные результаты открывают новые возможности для создания на основе фуллеренов противовирусных препаратов», – отметили авторы работы.

Работа была выполнена совместно с учеными из Католического университета Левена (Бельгия) и Федерального научно-исследовательского центра эпидемиологии и микробиологии имени почетного академика Н.Ф. Гамалеи Министерства здравоохранения Российской Федерации. Грантом РНФ руководил доктор химических наук Александр Перегудов.

30 сентября, 2022
Научные коллективы разных стран совершенствуют диагностику редкой хромосомной аномалии
Ученые НИИ медицинской генетики Томского НИМЦ в консорциуме с коллегами из Германии, Италии, США и...
30 сентября, 2022
Российские ученые впервые показали возможность динамического разупорядочения в структурах боратов
Динамическое разупорядочивание – состояние кристалла, в котором под воздействием температуры жестк...