Разработка новых классов антибиотиков на основе производных пирролкарбоновых кислот

КАРТОЧКА ПРОЕКТА ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ И ПОИСКОВЫХ НАУЧНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ,
ПОДДЕРЖАННОГО РОССИЙСКИМ НАУЧНЫМ ФОНДОМ

Информация подготовлена на основании данных из Информационно-аналитической системы РНФ, содержательная часть представлена в авторской редакции. Все права принадлежат авторам, использование или перепечатка материалов допустима только с предварительного согласия авторов.

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

Номер проекта 18-73-00091

НазваниеРазработка новых классов антибиотиков на основе производных пирролкарбоновых кислот

Руководитель Шипиловских Сергей Александрович, Кандидат химических наук

Организация финансирования, регион Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" , Пермский край

Конкурс №29 - Конкурс 2018 года по мероприятию «Проведение инициативных исследований молодыми учеными» Президентской программы исследовательских проектов, реализуемых ведущими учеными, в том числе молодыми учеными

Область знания, основной код классификатора 03 - Химия и науки о материалах; 03-103 - Синтез, строение и свойства природных и физиологически активных веществ; медицинская химия и прогнозирование различных видов биоактивности

Ключевые слова Органический синтез, антибактериальная активность, биологический скрининг, QSAR, производные пирролкарбоновых кислот.

Код ГРНТИ31.23.25

ИНФОРМАЦИЯ ИЗ ЗАЯВКИ

Аннотация
Целью данного проекта является разработка методов синтеза новых гетероциклических соединений на основе превращений производных 2-амино-4-оксо-5-(2-оксоэтилиден)-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоновых кислот и поиск высоко биологически активных веществ селективного или комплексного действия на основе полученных соединений, а также установление математических зависимостей структура-активность полученных соединений от обнаруженной активности. К настоящему моменту опубликован ряд работ, посвященных синтезу и химическим превращениям производных 2-аминопиррол-3-карбоновых кислот, однако, эти структуры остаются малоизученным классом соединений, и в большинстве своем данные работы касаются области медицинской и фармацевтической химии. В то же время, несмотря на большое количество коммерчески доступных лекарств, проблема поиска новых высокоэффективных лекарственных средств остается актуальной. Поэтому работы, направленные на решение принципиально важной проблемы в области разработки подходов к синтезу химиотерапевтических препаратов, являются неотъемлемой частью общего направления рационального применения химиотерапевтических лекарственных препаратов и принципиально важны для развития области знаний в целом.

ОТЧЁТНЫЕ МАТЕРИАЛЫ

Публикации

1. Шипиловских С.А., Васильева А.Ю., Рубцов A.E. СИНТЕЗ НОВЫХ ТИЕНО[3,2-E]ПИРРОЛО[1,2-A]ПИРИМИДИНОВ КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ PARP-1 ИНГИБИТОРОВ BOOK OF ABSTRACTS 2nd Conference "Modern synthetic methodologies for creating drugs and functional materials" (MOSM2018) (год публикации - 2018)

2. Васильева А.Ю., Шипиловских С.А., Рубцов A.E. ПРЕВРАЩЕНИЕ 3-ИМИНО-3Н-ФУРАН-2-ОНОВ В ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛКАБРОНОВЫХ КИСЛОТ BOOK OF ABSTRACTS 2nd Conference "Modern synthetic methodologies for creating drugs and functional materials" (MOSM2018) (год публикации - 2018)

3. Шипиловских С.А, Рубцов А.Е. One-pot synthesis of thieno[3,2-e]pyrrolo[1,2-a]pyrimidine derivatives scaffold: A valuable source of PARP-1 inhibitors The Journal of Organic Chemistry (год публикации - 2019)

4. Шипиловских С.А., Рубцов А.Е. One-Pot Synthesis of Thieno[3,2-e]pyrrolo[1,2-a]pyrimidine Derivative Scaffold: A Valuable Source of PARP-1 Inhibitors Journal of Organic Chemistry (год публикации - 2019)
10.1021/acs.joc.9b00711

5. Шипиловских С. А., Рубцов А. Е. СИНТЕЗ НОВЫХ 3-(ТИОФЕН-2-ИЛ)ИМИНО-3Н-ФУРАН-2-ОНОВ BOOK OF ABSTRACTS 3nd Conference "Modern synthetic methodologies for creating drugs and functional materials" (MOSM2019) (год публикации - 2019)

6. Шипиловских С.А., Горбунова И.А., Рубцов А.Е. СИНТЕЗ НОВЫХ ПРОИЗВДНЫХ 2-АМИНОПИРРОЛ-3-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ BOOK OF ABSTRACTS 3nd Conference "Modern synthetic methodologies for creating drugs and functional materials" (MOSM2019) (2019 г.) (год публикации - 2019)

7. Шипиловских С.А., Рубцов А.Е. Recyclization of 3-(Thiophen-2-yl)imino-3H-furan-2-ones under the Action of Cyanoacetic Acid Derivatives Russian Journal of General Chemistry (год публикации - 2020)
10.31857/S0044460X2005008X

8. Шипиловских С.А., Рубцов А.Е. Synthesis of new substituted 3-(thiophen-2-yl)imino-3H-furan-2-ones Russian Journal of General Chemistry (год публикации - 2020)

9. Шипиловских С.А., Горбунов И.А., Рубцов А.Е. E/Z isomerization of ethyl 2-amino-1-(3-(ethoxycarbonyl)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophen-2-yl)-4-oxo-5-(2-oxo-2-phenylethylidene)-4,5-dihydro-1H-pyrrole-3-carboxylate AIP Conference Proceedings (год публикации - 2020)

10. Шипиловских С.А., Рубцов А.Е. Synthesis of substituted 2-((2-oxofuran-3(2H)-ylidene)amino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-3-carboxamides AIP Conference Proceedings (год публикации - 2020)

Публикации