КАРТОЧКА ПРОЕКТА ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ И ПОИСКОВЫХ НАУЧНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ,
ПОДДЕРЖАННОГО РОССИЙСКИМ НАУЧНЫМ ФОНДОМ
Информация подготовлена на основании данных из Информационно-аналитической системы РНФ, содержательная часть представлена в авторской редакции. Все права принадлежат авторам, использование или перепечатка материалов допустима только с предварительного согласия авторов.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
Номер проекта 21-73-10029
НазваниеНовые синтетические подходы к биологически активным соединениям с использованием необычной реакционной способности 2,4-диарил-4-оксобутиронитрилов
Руководитель Аксенов Николай Александрович, Доктор химических наук
Организация финансирования, регион федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Северо-Кавказский федеральный университет" , Ставропольский край
Конкурс №61 - Конкурс 2021 года «Проведение исследований научными группами под руководством молодых ученых» Президентской программы исследовательских проектов, реализуемых ведущими учеными, в том числе молодыми учеными
Область знания, основной код классификатора 03 - Химия и науки о материалах; 03-101 - Синтез, строение и реакционная способность органических соединений
Ключевые слова направленный синтез, атомарная точность, молекулярная сложность, структурное разнообразие, гетероциклическая система, катализ, биологическая активность, новые синтетические методы, индолы
Код ГРНТИ31.21.00
ИНФОРМАЦИЯ ИЗ ЗАЯВКИ
Аннотация
Онкологические заболевания характеризуются высокой изменчивостью и быстро приобретают устойчивость к применяемой терапии. Особенно агрессивными являются рецидивные опухоли, являющиеся потомками клеток, выживших после курса химиотерапии. Наравне с этим, многие возбудители опасных заболеваний приобретают множественную лекарственную устойчивость, проявляющуюся в отсутствии отклика на широкий спектр применяемой терапии. Таким образом, актуальной является задача постоянного поиска новых препаратов, которые действуют на нестандартные мишени, способные воздействовать резистивные клетки. Данный проект посвящен разработке новых, оригинальных синтетических мотивов, позволяющих эффективно нарабатывать библиотеки новых соединений с большой вариативностью заместителей, что позволит не только осуществить поиск новых активных соединений, но и установить зависимость структура-биологическая активность. Применение каскадных процессов позволит осуществить многостадийные превращения с высоким общим выходом, удобством обработки и низким расходом сопутствующих выделению растворителей и сорбентов.
Ранее в нашей лаборатории были созданы эффективные каскадные и one-pot процессы, позволившие выявить соединения с высокой противораковой активностью по отношению к культурам раковых клеток, проявляющих множественную лекарственную устойчивость среди различных типов гетероциклических систем. Поскольку подобные проекты не могут выполняться одним коллективом, в ходе многолетних работ в этом направлении нами было налажено тесное сотрудничество со специалистами в области медицинской химии по всему миру.
Таким образом, новизна проекта заключается в разработке совершенно оригинальной методологии построения циклов, основанной на высокой гибкости реакционной способности 2,4-диарил-4-оксо-бутиронитрилов в зависимости от условий реакции. Это позволит получить большое количество ранее неизвестных биологически активных представителей различных классов гетеро- и карбоциклических соединений, а также, получить ценную информацию о реакционной способности неописанных ранее представителей 2,4-диарил-4-оксо-бутиронитрилов, что послужит основой для дальнейших исследований.
ОТЧЁТНЫЕ МАТЕРИАЛЫ