КАРТОЧКА ПРОЕКТА ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ И ПОИСКОВЫХ НАУЧНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ,
ПОДДЕРЖАННОГО РОССИЙСКИМ НАУЧНЫМ ФОНДОМ
Информация подготовлена на основании данных из Информационно-аналитической системы РНФ, содержательная часть представлена в авторской редакции. Все права принадлежат авторам, использование или перепечатка материалов допустима только с предварительного согласия авторов.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
Номер проекта 21-73-10300
НазваниеМолекулярные диады на основе фотохромных спиропиранов и 1,3-трополонов для создания новых противомикробных и противораковых препаратов с дистанционно управляемой биологической активностью
Руководитель Ожогин Илья Вячеславович, Кандидат химических наук
Организация финансирования, регион федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Южный федеральный университет" , Ростовская обл
Конкурс №61 - Конкурс 2021 года «Проведение исследований научными группами под руководством молодых ученых» Президентской программы исследовательских проектов, реализуемых ведущими учеными, в том числе молодыми учеными
Область знания, основной код классификатора 03 - Химия и науки о материалах; 03-101 - Синтез, строение и реакционная способность органических соединений
Ключевые слова спиропиран, 1,3-трополон, фотохромизм, молекулярный переключатель, фотофармакология, биологическая активность, органический синтез, гетероциклические соединения, биомедицина
Код ГРНТИ31.21.27
ИНФОРМАЦИЯ ИЗ ЗАЯВКИ
Аннотация
Фотофармакология – новая развивающаяся отрасль биомедицины, в которой контроль над биоактивностью осуществляется за счет введения молекул-фотопереключателей в структуру биоактивных препаратов. Модифицированное фоторецептором биоактивное вещество (фотофармакологический агент) под воздействием светового облучения изменяет свои свойства, например форму, липофильность, дипольный момент и т. д. Поскольку фармакодинамические и фармакокинетические свойства лекарственного препарата непосредственно связаны с его молекулярной структурой, две фотоизомерные формы обладают различной биоактивностью. Внешний механизм контроля биологической активности препаратов позволяет вызвать фармакологическую реакцию при взаимодействии со строго определенной молекулярной мишенью в организме (конкретный фермент, рецептор, ионные каналы и т.д.), что обеспечивает высокую степень селективности (избирательности) действия биоактивного препарата.
В качестве молекул-фотопереключателей для осуществления светового контроля над биоактивностью препаратов с помощью активирующего излучения нами предлагается использовать спиропираны (далее СП) – один из наиболее перспективных и широко изучаемых классов органических фотохромов. В качестве биологически активной составляющей, отвечающей за основные фармакологические эффекты, нами предлагается 2-хинолин-2-ил-1,3-трополоновый остов. Широкий спектр фармакологической активности алкалоидов трополонового ряда является активным предметом изучения медицинской химии.
Актуальность задачи связана с тем фактом, что практически невозможно предсказать биологическую активность определенного модифицированного препарата. Для создания эффективных биоактивных агентов с фотопереключаемой функцией требуются исследования зависимости между структурой и активностью для различных состояний фотопереключателя. Мировые исследования в данной области зачастую являются пионерскими и носят по большей части разрозненный характер, поэтому решение поставленных задач, связанных с систематическими сериями соединений, несомненно, требуют проведения масштабных исследований. В рамках предлагаемого проекта предполагается проведение широкой характеризации биологических эффектов синтезируемых соединений - от влияния на жизнеспособность и пролиферацию клеток бактерий и человека до установления их влияния на состояние сигнальных систем клетки, которые предопределяют возможность развития лекарственной резистентности клеток. Таким образом, будут определены потенциальные направления применения новых спиропиранов и одновременно - их возможные побочные эффекты и пути предотвращения снижения терапевтической эффективности.
ОТЧЁТНЫЕ МАТЕРИАЛЫ