Разработка эффективных методов направленного синтеза структурных аналогов алкалоида меридианина с целью поиска новых антибактериальных агентов

КАРТОЧКА ПРОЕКТА ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ И ПОИСКОВЫХ НАУЧНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ,
ПОДДЕРЖАННОГО РОССИЙСКИМ НАУЧНЫМ ФОНДОМ

Информация подготовлена на основании данных из Информационно-аналитической системы РНФ, содержательная часть представлена в авторской редакции. Все права принадлежат авторам, использование или перепечатка материалов допустима только с предварительного согласия авторов.

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

Номер проекта 22-23-00503

НазваниеРазработка эффективных методов направленного синтеза структурных аналогов алкалоида меридианина с целью поиска новых антибактериальных агентов

Руководитель Мендограло Елена Юрьевна, Кандидат химических наук

Организация финансирования, регион Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" , Пермский край

Конкурс №64 - Конкурс 2021 года «Проведение фундаментальных научных исследований и поисковых научных исследований малыми отдельными научными группами»

Область знания, основной код классификатора 03 - Химия и науки о материалах; 03-103 - Синтез, строение и свойства природных и физиологически активных веществ; медицинская химия и прогнозирование различных видов биоактивности

Ключевые слова Азагетероцикл, индол, имидазол, антибактериальная активность, реакционная способность

Код ГРНТИ31.23.00

ИНФОРМАЦИЯ ИЗ ЗАЯВКИ

Аннотация
На сегодняшний день ведущими проблемами для науки и человечества в целом остаются инфекционные заболевания, несмотря на появление разнообразных антибиотиков, открывших эру эффективного лечения бактериальных инфекций, по-прежнему во всем мире сохраняется высокая заболеваемость и смертность, от инфекций, вызываемых бактериями, паразитами, грибками и вирусами. Еще одной немаловажной проблемой выступает выработка резистентности микроорганизмов к антимикробным препаратам. Одним из социально значимых заболеваний, вызванных микроорганизмами, является туберкулёз. По данным Всемирной организации здравоохранения инфекция Mycobacterium tuberculosis и, следовательно, риск развития туберкулёзной болезни имеются у примерно четверти населения мира. Хотя фармацевтическая промышленность продолжает усилия по разработке новых противомикробных средств для лечения устойчивых инфекций, поиск новых антибиотиков по-прежнему является необходимой стратегией для борьбы с бактериями с множественной лекарственной устойчивостью, которые распространяются как в обществе, так и в клинических условиях. В связи с этим, актуальной задачей является поиск и разработка методов синтеза новых высокоэффективных антибактериальных средств, предпочтительно с новыми механизмами действия. Руководствуясь актуальными принципами комбинаторной химии и имея многолетний опыт в тонком органическом синтезе, мы предлагаем разработать эффективный метод синтеза аналогов природных соединений, обладающих высокой антибактериальной активностью. Оригинальность и научная новизна проекта связана с включением в структуру целевой молекулы двух и более фармакофорных фрагментов, с применением методов и подходов современного органического синтеза. Таким образом, на базе молекулярной платформы будет получен широкий ряд новых высокоперспективных соединений, что в свою очередь поможет выбрать наиболее эффективные кандидаты с оптимальным сочетанием требуемых фармакохимических характеристик, необходимых для создания инновационных лекарственных препаратов отечественного производства, для лечения социально-значимых инфекционных заболеваний, в том числе туберкулёза.

ОТЧЁТНЫЕ МАТЕРИАЛЫ

Публикации

1. Мендограло Е.Ю., Насибуллина Е.Р., Нестерова Л.Ю., Щербаков Р.О., Учускин М.Г. Synthesis and biological evaluation of the meridianin analogs as potential new antibacterial agents Издательско-полигрофический комплекс ФГАОУ ВО "Северо-Кавказский федеральный университет"., P. 189 (год публикации - 2022)

Публикации

1. Мендограло Е.Ю., Нестерова Л.Ю., Насибуллина Е.Р., Щербаков Р.О., Ткаченко А.Г., Сидоров Р.Ю., Суконников М.А., Скворцов Д.А., Учускин М.Г. The Synthesis and Biological Evaluation of 2-(1H-Indol-3-yl)quinazolin-4(3H)-One Derivatives Molecules, 28(14), 5348 (год публикации - 2023)
10.3390/molecules28145348

2. Мендограло Е.Ю., Нестерова Л.Ю., Насибуллина Е.Р., Щербаков Р.О., Мясников Д.А., Ткаченко А.Г., Сидоров Р.Ю., Учускин М.Г. Synthesis, Antimicrobial and Antibiofilm Activities, and Molecular Docking Investigations of 2-(1H-Indol-3-yl)-1H-benzo[d]imidazole Derivatives Molecules, 28(20), 7095 (год публикации - 2023)
10.3390/molecules28207095

3. Мендограло Е.Ю., Насибуллина Е.Р., Щербаков Р.О., Нестерова Л.Ю., Ткаченко А.Г., Учускин М.Г. Синтез и биологическая активность производных 2-(1Н-индол-3-ил)-1Н-бензо[d]имидазола Современные синтетические методологии для создания лекарственных препаратов и функциональных материалов (MOSM 2023), Сборник тезисов "VII Международной конференции «Современные синтетические методологии для создания лекарственных препаратов и функциональных материалов»", с. 289 (год публикации - 2023)

4. Градова Е.В., Нестерова Л.Ю., Ткаченко А.Г., Учускин М.Г., Мендограло Е.Ю. Поиск перспективных антибактериальных агентов в ряду производных 2-(1Н-индол-3-ил)хиназолин-4(3Н)-онов Современные синтетические методологии для создания лекарственных препаратов и функциональных материалов (MOSM 2023), Сборник тезисов VII Международной конференции «Современные синтетические методологии для создания лекарственных препаратов и функциональных материалов», с. 252 (год публикации - 2023)